- 臧英博;苏楠;安然;苏昕;郭春;
目的设计、合成一系列新型喹诺酮类化合物,测试其体外抗菌活性。方法以诺氟沙星为起始原料,经过N-烃化、酰化和缩合共3步反应得到目标化合物,采用微量二倍浓度稀释法,以诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星为阳性对照测定目标化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌的体外抑菌活性。结果与结论合成了22个喹诺酮类衍生物,目标化合物的结构经~1H-NMR和HR-MS谱确证。体外抗菌活性测试结果表明,大多数目标化合物对多种测试细菌显示出不同程度的抑制活性,其中3个化合物3、6、14的活性优于阳性对照药左氧氟沙星,具有进一步研究的潜质,为新型喹诺酮类抗菌药物的研究奠定了基础。
2021年05期 v.31;No.169 329-336页 [查看摘要][在线阅读][下载 243K] [下载次数：881 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 宋陈;苏荟琳;晏婕;袁陈;钱珊;杨羚羚;
目的设计合成新型吲唑类SIRT2抑制剂并评价其抑制活性,获得吲唑类SIRT2抑制剂的初步构效关系。方法以非典型组蛋白去乙酰化酶SIRT2作为靶标,在前期研究基础上,通过合理环合的思路设计一系列新型吲唑类SIRT2潜在抑制剂;通过亲核取代、缩合、还原胺化等反应合成吲唑类小分子目标化合物;采用课题组自主构建的基于荧光多肽底物(P2263)的筛选方法测试所合成的目标化合物在100μmol·L~(-1)和10μmol·L~(-1)浓度下对SIRT2的抑制率。结果与结论共合成17个目标化合物,均对SIRT2有不同程度的抑制作用,其中5个化合物在100μmol·L~(-1)浓度下抑制率大于50%,且化合物S5的抑制活性最佳,在100μmol·L~(-1)和10μmol·L~(-1)浓度下抑制率分别为70%和36%,与课题组早期报道的2-((4,6-嘧啶-2-基)硫)-N-苯乙酰胺类活性化合物(P4)抑制效果相当。本研究为发现新型特异性SIRT2小分子抑制剂提供了更多思路,且为课题组后续开发更高效的SIRT2抑制剂奠定了一定基础。
2021年05期 v.31;No.169 337-347页 [查看摘要][在线阅读][下载 803K] [下载次数：200 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李翔;任凤霞;马梦君;史卫国;
目的优化μ阿片受体偏向激动剂PZM21的合成工艺。方法以L-酪氨酰胺为原料,经甲基化、硼烷还原反应得到关键中间体(S)-4-[3-氨基-2-(二甲基氨基)丙基]苯酚盐酸盐(Ⅰ);以噻吩-3-甲醛为原料,经Henry反应、氢化铝锂还原、手性拆分、缩合反应得到关键中间体4-硝基苯基(S)-[1-(噻吩-3-基)丙-2-基]氨基甲酸酯(Ⅱ);中间体Ⅰ与Ⅱ经活泼酯交换反应得到PZM21。结果目标化合物的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS谱确证,纯度达到98.0%(HPLC)以上。结论通过优化反应条件和后处理方法,使合成工艺操作简便,减少柱色谱分离提纯,提高了中间体收率,有利于大量制备。
2021年05期 v.31;No.169 348-352页 [查看摘要][在线阅读][下载 210K] [下载次数：227 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 毛春玲;赵晨阳;赵汗青;赵龙山;
目的以血管紧张素转换酶-2(ACE2)和SARS-CoV-2的3CLMpro水解酶,以及SARS-CoV-2-3CL蛋白酶(3CL pro)与新型抑制剂的复合物为靶标,利用分子对接技术筛选海藻酸作为ACE2潜在阻断剂和3CLMpro潜在抑制剂,从而指导SARS-CoV-2潜在阻断剂和抑制剂药物研发。方法利用计算机程序进行蛋白大分子处理和小分子配体预处理,确定合适位点,利用Autodock Vina程序进行对接,得出潜在抗SARS-CoV-2的海藻酸结构。结果与结论小分子量海藻酸在RMSD值<2时具有较好结合能,聚合度为1时的海藻酸与SARS-CoV-2-3CL蛋白酶及新型抑制剂中ACE2部分结合较好,可以同时作为阻断剂和抑制剂发挥潜在作用,为后续以不同小分子量海藻酸作为SARS-CoV-2潜在阻断剂和抑制剂的研究奠定理论基础,并对天然海洋生物抗病毒活性的研究做出展望。
2021年05期 v.31;No.169 353-358+377页 [查看摘要][在线阅读][下载 2922K] [下载次数：352 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 杨燕;冯光军;蔡亮;何汉江;徐凤杰;
目的改进2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成工艺。方法以α-溴代异丁酸、氯化亚砜和乙基苯为原料,一锅法合成中间体1-(4-乙基苯基)-2-甲基-2-溴代-1-丙酮,再经1,2-芳基迁移重排、碘代和水解反应制备2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸。结果总收率为75.5%,HPLC纯度为99.8%(面积归一化法)。结论优化后的工艺原料价廉易得,操作简便,成本低廉,适合于工业化生产。
2021年05期 v.31;No.169 359-362页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K] [下载次数：172 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 邱蕊;吕金鹏;周悌强;张广杰;李敏;田瑛;李彬;董俊兴;
目的对藏药马尿泡(Przewalskia tangutica Maxim.)石油醚和乙酸乙酯萃取部位进行系统的化学成分研究,丰富其研究资料,为相关新药研发及临床应用奠定基础。方法采用硅胶柱、ODS柱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱、重结晶等方法对马尿泡乙醇提取物进行系统分离,结合理化性质并利用HR-ESI-MS、NMR等波谱数据对所得化合物结构进行鉴定。结果与结论从马尿泡石油醚部位和乙酸乙酯部位中共分离得到12个化合物,分别鉴定为α-香树脂醇(α-amyrin,1)、1-二十七烷醇(heptacosan-l-ol,2)、白桦酸(betulinic acid,3)、豆甾醇(stigmasterol,4)、1,3-二羟基蒽醌(1,3-dihydroxyanthraquinone,5)、白桦醇(betulin,6)、2-甲基蒽醌(2-methyl-anthraquinone,7)、1-羟基蒽醌(1-hydroxy-anthraquinone,8)、蔗糖(sucrose,9)、1,3-十四烷酸甘油二酯(1,3-dimyristin,10)、熊果酸(ursolic acid,11)、胡萝卜苷(daucosterol,12)。其中,化合物1～10为首次从该属植物中分离得到。
2021年05期 v.31;No.169 363-368页 [查看摘要][在线阅读][下载 174K] [下载次数：531 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ]
- 饶近秋;王凯;张婷婷;邱峰;
小檗红碱属于异喹啉类生物碱,是小檗碱的主要代谢产物,小檗碱在一定的加热条件下可以大量转化为小檗红碱。小檗红碱在中药材黄连和黄柏中含量较低,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降糖、降脂等作用。小檗红碱在体内吸收迅速,可广泛分布于各种组织中,以肝脏代谢为主。随着小檗红碱的药理活性和用药安全受到广泛关注,本文作者在参考最新最全面的文献基础上,对小檗红碱的化学合成方法、药理作用、药代动力学研究、毒理作用等方面研究进展进行综述,为小檗红碱的药理研究和安全用药提供参考依据。
2021年05期 v.31;No.169 369-377页 [查看摘要][在线阅读][下载 308K] [下载次数：1216 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ] - 刘文文;张桂森;陈寅;
Sigma-1受体(σ_1R)是一种伴侣蛋白,可与其他蛋白,如N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)和阿片受体相互作用,调节其活性,也可调节离子通道。近几年,σ_1R拮抗剂在抗神经病理性疼痛方面具有明显的疗效。本文作者对以σ_1R为靶点的新型镇痛药的研究进展进行了综述,以期为抗神经痛新药的研发提供新的思路。
2021年05期 v.31;No.169 378-389页 [查看摘要][在线阅读][下载 1382K] [下载次数：655 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 邱爽;牟佳佳;邓雁如;
黄芩素是从唇形科植物高黄芩根部提取分离出的天然黄酮类化合物,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等药理作用。近年来研究较多的是黄芩素的抗肿瘤作用,但因其存在活性低、选择性差、水溶性差、生物利用度低等问题,应用受到一定限制。化学修饰是提高黄芩素的药理活性和水溶性的一种手段,本文作者就黄芩素的5、6、7位羟基、8位氢原子以及B环的化学结构修饰进行综述,并对修饰后的衍生物与黄芩素之间的抗肿瘤作用等药理活性的差别进行总结,以期为以黄芩素为先导化合物的药物开发提供参考。
2021年05期 v.31;No.169 390-399页 [查看摘要][在线阅读][下载 845K] [下载次数：1598 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：23 ] |[阅读次数：2 ]
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<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
2021年05期 v.31;No.169 324页 [查看摘要][在线阅读][下载 1259K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>近日,由中华出版促进会医学出版专业委员会、中国医师协会科研出版工业委员会发布的2020年中国医药卫生核心期刊目录最终结果发布。沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》(简称《AJPS》)三种期刊入选。其中,《沈阳药科大学学报》归入"医药卫生综合"类,《中国药物化学杂志》归入"药学期刊"类,《AJPS》归入"英文期刊"类。
2021年05期 v.31;No.169 347页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K] [下载次数：21 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>《中国药物化学杂志》创刊于1990年,由沈阳药科大学和中国药学会共同主办,是国内唯一专门报道药物化学领域科研成果的专业性学术期刊,于2018年入选《中国核心期刊要目总览》。为满足学科发展需要,进一步加快科研成果传播速度和报道时效,促进学术交流,缩短报道周期并增大信息量,《中国药物化学杂志》已于2020年由双月刊变更为月刊(每期64页),并于2021年将页码增至每期80页。本刊以报道原创性药物基础研究性文章为主,设有研究论文、
2021年05期 v.31;No.169 407页 [查看摘要][在线阅读][下载 36K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,
2021年05期 v.31;No.169 409页 [查看摘要][在线阅读][下载 1117K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]