中国药物化学杂志

2004, (06)

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那格列奈类似物的合成与活性测定
Synthesis of nateglinide analogues and their bioactivity determination

张建新,董俊军,韩寒,宫泽辉,黄世杰,刘克良

摘要(Abstract):

目的合成新型那格列奈类似物 ,评价其对小鼠血糖的影响。方法以N 异丙基哌嗪、N 异丙基哌啶 4 羧酸、反式 4 二甲氨基环己烷 1 甲酸及各种取代苯丙氨酸为原料合成目标化合物 ,并通过小鼠禁食后给药、口服葡萄糖、采尾血测血糖 ,来确定新化合物对血糖值的影响。结果共合成4 3个新化合物 ,经元素分析、红外光谱、旋光、核磁共振氢谱和质谱确定结构 ;其中化合物 1对小鼠血糖升高有明显的抑制作用。结论所合成的那格列奈类似物 (1)有明显降糖活性 ,且手性中心为S构型 ,与对照药构型相反。

关键词(KeyWords): 药物化学;制备;化学合成;那格列奈类似物;降血糖药物

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 张建新,董俊军,韩寒,宫泽辉,黄世杰,刘克良

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